Migrepam - Instructions For Use, Price, Reviews, Analogs Of Tablets

Migrepam

Migrepam: instructions for use and reviews

1. 1. Release form and composition
2. 2. Pharmacological properties
3. 3. Indications for use
4. 4. Contraindications
5. 5. Method of application and dosage
6. 6. Side effects
7. 7. Overdose
8. 8. Special instructions
9. 9. Application during pregnancy and lactation
10. 10. Use in childhood

1. 11. In case of impaired renal function
2. 12. For violations of liver function
3. 13. Use in the elderly
4. 14. Drug interactions
5. 15. Analogs
6. 16. Terms and conditions of storage
7. 17. Terms of dispensing from pharmacies
8. 18. Reviews
9. 19. Price in pharmacies

Latin name: Mygrepam

ATX code: N02CC03

Active ingredient: zolmitriptan (Zolmitriptan)

Producer: Obolensk pharmaceutical company, CJSC (Russia)

Description and photo update: 2018-27-11

Prices in pharmacies: from 224 rubles.

Buy

Migrepam is an anti-migraine drug.

Release form and composition

Migrepam is available in the form of film-coated tablets: yellow, biconvex, round, the core is almost white or white (2, 3, 5 or 10 pcs. In blisters, in a cardboard box 1 or 2 packages and instructions for use of Migrepam).

1 tablet contains:

• active substance: zolmitriptan - 2.5 mg;
• auxiliary components: anhydrous lactose, sodium starch glycolate, microcrystalline cellulose, magnesium stearate;
• shell composition: polyethylene glycol 6000 (macrogol 6000), titanium dioxide, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), yellow iron oxide, talc.

Pharmacological properties

Pharmacodynamics

Migrepam is an anti-migraine drug that is equally active in the treatment of migraines with and without aura, as well as migraines associated with menstruation. The active ingredient, zolmitriptan, is a selective agonist of serotonin 5-HT _{1B / 1D} receptors, the stimulating effect on which leads to vasoconstriction. It has a moderate affinity for human serotonin 5HT _1A receptors and a high degree of affinity for recombinant serotonin 5-HT _{1B / 1D} receptors. It has no affinity for α-adrenergic receptors, serotonin 5HT ₂ -, 5HT ₃ - and 5HT ₄ -receptors, histamine, muscarinic and dopamine receptors, and does not show significant pharmacological activity towards them.

The results of studies on laboratory animals indicate vasoconstriction in the basin of the carotid artery due to the introduction of zolmitriptan. Blocking of the central and peripheral activity of the trigeminal nerve is carried out by inhibiting the release of the peptide associated with the calcitonin gene, substance P (a neuropeptide from the tachykinin family) and vasoactive intestinal peptide.

The clinical effect of zolmitriptan on migraine symptoms (including headache, nausea, photophobia, phonophobia) occurs within 1 hour and increases within 4 hours after taking the drug.

Taking Migrepam during a migraine with aura does not prevent headache, so the pill should be taken after the onset of an attack of migraine pain.

Pharmacokinetics

After oral administration, absorption of zolmitriptan occurs quickly and fairly completely (at least 64%). Simultaneous food intake does not affect its absorption. The absolute bioavailability averages 40%. The maximum concentration (Cmax) of zolmitriptan in blood plasma is reached after 1–1.5 hours and persists for the next 4–6 hours. When taking Migrepam during a migraine attack, the concentration of zolmitriptan and its metabolites in the blood plasma during the first 4 hours is lower than after taking in the period between attacks. This may be due to a slowdown in its absorption due to a decrease in the rate of gastric emptying during a migraine attack.

Plasma protein binding is approximately 25%.

Vd (volume of distribution) averages 7 l / kg. Taking several doses does not cause cumulation of Migrepam.

Biotransformation of zolmitriptan occurs in the liver. The active metabolite is the N-desmethylated metabolite, an agonist of serotonin 5-HT _{1B / 1D} receptors, which is 2–6 times stronger than zolmitriptan. The level of its concentration in plasma is approximately 50% of the level of the active substance, which suggests a significant role of the N-desmethylated metabolite in the therapeutic effect of Migrepam. Two other metabolites: indoleacetic acid - found in blood plasma and urine, is considered the main metabolite; derivatives of N-oxides - do not show pharmacological activity.

Zolmitriptan is excreted mainly through the kidneys (60% of the dose taken) in the form of an indoleacetic metabolite. Through the intestines, about 30% of the drug is mainly excreted unchanged.

Общий плазменный клиренс золмитриптана в среднем составляет 31,5 мл/мин/кг, 1/6 этой величины – почечный клиренс, который выше, чем величина клубочковой фильтрации. Это позволяет предположить наличие канальцевой секреции.

T_1/2 (период полувыведения) золмитриптана – 4,7 часа, активного метаболита – 5,7 часа.

При выраженном нарушении функции печени суммарная концентрация золмитриптана в плазме крови (AUC) возрастает более чем 2 раза, Сmах увеличивается на 47%, T_1/2 – до 12 часов, отмечается снижение концентрации его метаболитов.

При умеренном нарушении функции печени T_1/2 в среднем составляет 7,4 часа.

При умеренной и выраженной почечной недостаточности происходит значительное (в 7–8 раз) снижение почечного клиренса активного вещества и его метаболитов.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры Мигрепама находятся в пределах нормы.

Показания к применению

Применение Мигрепама показано для купирования приступов мигрени с аурой и приступов мигрени без ауры.

Противопоказания

• базилярная, гемиплегическая, офтальмоплегическая мигрень;
• неконтролируемая артериальная гипертония;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• стенокардия Принцметала (коронарный ангиоспазм);
• аритмии, ассоциированные с иными дополнительными путями проведения импульса (синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта);
• инсульт, транзиторная ишемическая атака, данные о прочих нарушениях мозгового кровообращения в анамнезе;
• заболевания периферических артерий;
• тяжелая степень почечной недостаточности с показателем клиренса креатинина (КК) ниже 15 мл/мин;
• непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, недостаток лактазы;
• одновременное применение или период в течение 24 часов после прекращения терапии другими агонистами серотониновых 5-HT_1B/1D-рецепторов (включая наратриптан, суматриптан), эрготамином и его производными (включая метисергид);
• сопутствующая терапия ингибиторами МАО (моноаминоксидазы)-А и период после их отмены в течение 14 дней;
• беременность;
• возраст младше 18 лет и старше 65 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении таблеток Мигрепам больным с тяжелым нарушением функции печени, а также женщинам в период лактации.

Мигрепам, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мигрепам принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованное дозирование: 2,5 мг (1 таблетка) для снятия приступа мигрени. Таблетку следует принять при первых признаках развития головной боли, хотя ее прием в более поздние сроки после начала приступа так же эффективен. При возобновлении симптомов мигрени в течение 24 часов после приема первой дозы препарата, можно принять еще одну таблетку, но не ранее чем через 2 часа после приема первой.

При отсутствии клинического эффекта после приема первой дозы вероятность действия повторной дозы Мигрепама на этот же приступ очень низкая. Нельзя принимать более 2 доз в сутки.

Если для достижения терапевтического эффекта при лечении первого приступа доза 2,5 мг была недостаточной, далее для снятия приступов мигрени следует начинать прием с дозы 5 мг (2 таблетки).

Максимальная суточная доза – 10 мг (4 таблетки).

Мигрепам не предназначен для профилактики мигрени.

При легкой и умеренной степени нарушения функции печени коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции печени максимальная суточная доза составляет 5 мг.

При почечной недостаточности с КК выше 15 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При необходимости одновременного применения с циметидином, селективными ингибиторами изофермента CYP1A2 (включая ципрофлоксацин и другие хинолоны, флувоксамин) максимальная суточная доза золмитриптана – 5 мг.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: часто – сонливость, нарушения чувствительности, ощущение тепла или холода, парестезии, гиперестезия, вертиго, головокружение;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия, незначительное повышение артериального давления (АД), транзиторное повышение АД; очень редко – стенокардия, инфаркт миокарда, коронарный ангиоспазм;
• со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, дисфагия, диспепсия; очень редко – ишемия или инфаркт кишечника, инфаркт селезенки (симптомы: боль в животе, диарея с примесью крови);
• со стороны костно-мышечной системы: часто – слабость мышц, миалгия;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – частое мочеиспускание, полиурия; очень редко – императивные позывы к мочеиспусканию;
• со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции);
• прочие: часто – повышенное потоотделение, инертность, астения, затруднение дыхания, ощущение стеснения или боли в глотке, области шеи и грудной клетки или в конечностях.

Побочные реакции золмитриптана обычно возникают в течение первых 4 часов после приема Мигрепама. Они носят транзиторный характер, проходят спонтанно самостоятельно. На частоту нежелательных реакций прием повторных доз не влияет.

Если характер нежелательных явлений усугубляется, необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

• симптомы: седативный эффект (установлен на фоне однократного приема Мигрепама в дозе 50 мг у здоровых добровольцев);
• лечение: специфического антидота нет. При передозировке больному следует обеспечить тщательное наблюдение в течение не менее 15 часов. При появлении симптомов выраженной интоксикации рекомендуется проведение мероприятий интенсивной терапии, включающих восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких, тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. Эффективность использования гемодиализа или перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

Применение Мигрепама показано только в случае четко диагностированной мигрени, поэтому его можно назначать единственно после предварительного исключения наличия других серьезных неврологических патологий.

У пациентов с мигренью существует повышенный риск развития определенных нарушений кровообращения головного и спинного мозга. На фоне приема агонистов серотониновых 5-HT_1B/1D-рецепторов отмечались нарушения мозгового кровообращения, включая инсульты.

Перед назначением врач должен собрать подробный анамнез больного. К факторам риска развития ИБС относится отягощенный семейный анамнез в отношении ИБС, сахарный диабет, курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. При наличии хотя бы одного из указанных факторов рекомендуется проведение обследования сердечно-сосудистой системы, электрокардиографии, контроля АД. С особым вниманием при этом следует относиться к женщинам в периоде постменопаузы и мужчинам в возрасте старше 40 лет.

При появлении ощущения тяжести, стеснения или давления в области сердца, болей в области грудной клетки или симптомов ИБС прием золмитриптана следует прекратить и обратиться к врачу.

Нельзя превышать рекомендуемые дозы Мигрепама.

Из-за существующего риска возникновения серотонинового синдрома при сочетании с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или СИОЗС и норадреналином (СИОЗСиН) пациентам требуется тщательное наблюдение, особенно в начале терапии, в период увеличения дозы или при включении в состав схемы лечения препаратов, влияющих на обмен серотонина. К признакам развития серотонинового синдрома относятся нервно-мышечные и вегетативные патологии, изменение психического состояния больного.

Следует учитывать, что частое или ежедневное появление головных болей на фоне регулярного приема лекарственных средств для лечения этого состояния может являться следствием избыточного употребления антимигренозных препаратов и требовать прекращения терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного развития сонливости пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Мигрепама в период вынашивания.

С осторожностью следует принимать золмитриптан в период лактации. При необходимости приема таблетки грудное вскармливание рекомендуется прекратить на 24 часа, это позволит снизить воздействие препарата на ребенка.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Мигрепама для лечения пациентов, не достигших возраста 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Мигрепама при тяжелой степени почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин).

При почечной недостаточности с КК выше 15 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени производить прием таблеток следует с осторожностью. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 5 мг.

При лечении больных с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени используют обычный режим дозирования.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано назначение Мигрепама больным в возрасте старше 65 лет из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения.

Лекарственное взаимодействие

• парацетамол, кофеин, пропранолол, дигидроэрготамин, метоклопрамид, пизотифен, флуоксетин, рифампицин: клинически значимого взаимодействия с указанными средствами не установлено;
• эрготамин: повышает риск развития коронарного ангиоспазма, поэтому золмитриптан рекомендуется применять только через 24 часа после приема эрготамина или его производных;
• моклобемид (ингибитор МАО-А): способствует трехкратному увеличению AUC активного метаболита и на 26% – AUC золмитриптана;
• циметидин (ингибитор цитохрома Р450): вызывает значительное увеличение фармакокинетических показателей N-дезметилированного метаболита и активного вещества, поэтому при сопутствующей терапии циметидином суточная доза препарата не должна превышать 2 таблеток;
• ципрофлоксацин, флувоксамин и другие хинолоны: существует вероятность взаимодействия золмитриптана с селективными ингибиторами изофермента CYP1A2, поэтому одновременно с ними не рекомендуется принимать более 2 таблеток Мигрепама;
• триптаны и препараты, содержащие зверобой продырявленный: могут способствовать повышению частоты развития нежелательных эффектов.

Аналоги

Аналогами Мигрепама являются Амигренин, Рапимед, Рапимиг, Сумамигрен, Сумиг, Золмигрен, Тримигрен, Имигран, Нарамиг, Золмитриптан, Релпакс, Сумарин, Зомиг, Суматриптан, Фровамигран.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мигрепаме

Patients leave mostly positive reviews about Migrepam, which indicate the high efficacy of the drug, including in the treatment of migraines associated with menstruation, and its good tolerance. It is noted that taking a pill at the beginning of an attack relieves headache well, but causes drowsiness, therefore, it is recommended to be careful.

Price for Migrepam in pharmacies

The price of Migrepam for a pack containing 2 tablets can range from 200 rubles.

Migrepam: prices in online pharmacies

Drug name Price Pharmacy

Migrepam 2.5 mg film-coated tablets 2 pcs. 224 r Buy

Migrepam tablets p.p. 2.5mg 2 pcs. 242 r Buy

Anna Kozlova Medical journalist About the author

Education: Rostov State Medical University, specialty "General Medicine".

Information about the drug is generalized, provided for informational purposes only and does not replace the official instructions. Self-medication is hazardous to health!